可抑制β-内酰胺酶Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ等型酶（对Ⅰ型酶无效）对青霉素、头孢菌素类的破坏；与氨苄西林联合应用可使葡萄球菌、卡他球菌、奈瑟球菌、嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、部分变形杆菌以及拟杆菌等微生物对氨苄西林的最低抑菌浓度（MIC）下降而增效，并可使产酶菌株对氨苄青霉素恢复敏感；而单独应用则仅对奈瑟球菌（淋球菌、脑膜炎球菌）有抗菌作用。
在消化道吸收很少，注射后很快分布到各组织中，在血液、肾、心、肺、脾、肝中的浓度均较高，主要经肾排泄、尿中有很高浓度，正常人脑组织中浓度甚低，t1/2＜1小时。
单独应用仅对淋球菌和脑膜炎球菌的周围感染有效；常与氨苄西林联合（见后面的舒它西林）应用于上述敏感菌株所致的呼吸道、泌尿道、胆道、皮肤软组织、骨和关节等部位感染以及败血症等。
对肠杆菌引起的尿路感染也可有效，还可应用于一些不产β-内酰胺酶的链球菌（包括肺炎链球菌、粪链球菌）、脑膜炎球菌以及梭状芽胞杆菌等敏感菌株所致的周围感染。
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