本品对革兰阳性菌作用弱；对革兰阴性菌，包括大肠杆菌、克雷白杆菌、肠杆菌属、枸橼酸杆菌、志贺菌、沙门菌和部分沙雷杆菌等有良好的抗菌作用；但对假单胞菌、吲哚阳性变形杆菌、奈瑟菌属、厌氧杆菌和肠球菌等无效。
本品对β-内酰胺酶的耐受性较氨苄西林为强。与其他青霉素或头孢菌素联合可起协同作用，例如与氨苄西林、哌拉西林、头孢唑林、头孢孟多、头孢西丁等联合，在体外均显示协同作用。
某些肠道杆菌单独对本品或其他β-内酰胺类药物耐药时，将两药联合应用，常可变为敏感，除适用于上述细菌的耐药菌株外，对一些嘴哚阳性变形杆菌和某些普鲁威登属菌亦有效。
本品口服不吸收，必须注射给药。按10mg／kg剂量静注（历时15分钟），间隔4小时给第2次药后，平均稳态血药浓度最高为47～55μg／ml，最低为1.2～2.0μg／ml，t1/2为51～55分钟。注射后，70％的药物可经尿排泄，尿中活性药物浓度在30分钟内可达1000μg／ml，静滴4～6小时后，尿药浓度为97～135μg／ml。在许多器官及胆汁中都有活性药物存在。本品穿透血脑屏障的能力弱。
本品的适应证基本与氨苄西林相似，可用于大肠杆菌、克雷白菌属、肠杆菌属等敏感微生物引起的单纯性或复合性泌尿道感染，以及由此引起的败血症。对于很严重的病例，可考虑加用其他β-内酰胺类抗生素。
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