Agenerase

amprenavir

胶囊剂：50mg，150mg；口服液：15mg·mL-1。

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安瑞那韦是一种新的（第五代）抗逆转病毒蛋白酶抑制剂，通过阻断从受感染的宿主细胞表面释放新的、成熟的病毒粒子的形成过程，抑制病毒的蛋白酶而起作用。当长期应用本品时，通常可降低血中的HIV病毒载体，增加CD4细胞的计数，降低感染爱滋病的机会，提高生活质量，延长生命。通过对抗急性及慢性受感染的成淋巴细胞以及外周系统血中的淋巴细胞可评价其体外抗病毒活性，其IC50对急性感染细胞是0.012～0.08mmol·L-1，对慢性感染细胞是0.41mmol·L-1。 本品是一种新的用于爱滋病治疗的蛋白酶抑制剂，是目前6种蛋白酶抑制剂（沙奎那韦，利托那韦，茚地那韦，nelfinavir，安瑞那韦及ABT-378/r）中生物利用度最高的药物之一，与其他蛋白酶抑制剂或核苷类转录酶抑制剂的联用，可广泛用于爱滋病的治疗。HIV感染的口服抗逆转病毒的治疗，须与其他逆转病毒制剂结合应用。

推荐剂量为1200mg，po，bid。服用了抗酸剂或地丹诺辛前后1h内不得服用本品。轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量至450mg甚至300mg，bid。肾功能不良者勿需调整剂量。4～16岁的儿童推荐剂量为22.5mg·kg-1，bid（或17mg·kg-1，tid），直至最大剂量2800mg·d-1。

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①服用本品或其他蛋白酶抑制剂时有下列倾向：自然出血、糖尿病或已有的糖尿病加重。还可出现三酰甘油、脂蛋白及肝酶水平的升高，因此有轻至中度肝功能不良的患者应降低剂量或慎用。 ②本品并不能治愈HIV感染，患者有可能继续感染或出现与HIV疾病有关的其他并发症。没有证据表明本品能降低通过性接解或血液传染感染HIV的危险性。它仅作为抗HIV治疗整个方案的一部分。 ③患者在服用本品时不要服用维生素E，因为本品中已含有维生素E。 ④有糖尿病的患者需调整剂量。 ⑤服药期间应避免怀孕或哺乳。采用激素避孕（节育丸）的应改用另一种避孕方式（如避孕套、子宫帽）。 ⑥本品有增加体内脂肪的趋势，需注意脂肪的变化。 ⑦严格按照处方服药，不能漏服。如果在4h之内发现漏服，应立即补上，且下次服药仍按常规时间服用。漏服时间超过4h则应等下次常规时间时再服。任何时候不能多服或少服，并在医生的严密监视下服药。 ⑧食物对本品没有影响，但不能食用高脂肪食物，否则会降低疗效。 ⑨中至重度肝功能不良的患者不推荐使用本品。此前已证明对本品处方中任一组分过敏者禁用由于本组分中含有磺胺基团，因此对磺胺过敏者也不得应用。