为阿片受体激动剂。药理作用：
（1）镇痛有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。它是通过模拟内源性抗癌物质脑啡肽的作用，激活中枢神经阿片受体而产生药理作用。
（2）镇静在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪。
（3）呼吸抑制可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量平行，过大剂量可致呼吸衰竭而死亡。
（4）镇咳可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用，但因有成瘾性，并不用于临床。
（5）平滑肌可使消化道平滑肌兴奋，可致便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。
（6）心血管系统可促进内源性组胺释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。
（7）镇吐亦因其可致成瘾而不用于临床。
本品口服易吸收，皮下注射、肌注吸收均快。吸收后可分布于各种组织，可通过胎盘。t1/21小时，约有1／3与血浆蛋白结合。主要在肝脏代谢，经肾排泄，少量经乳腺排出。1次给药镇痛作用持续4～6小时。应用：①镇痛：现仅用于创伤、手术、烧伤等引起的剧痛。②心肌梗死。③心源性哮喘。④麻醉前给药。
|
